原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进多宝体育- 多宝体育官方网站- APP下载展
2025-09-21多宝体育,多宝体育官方网站,多宝体育APP下载——习在致中国科学院建院70周年贺信中作出的“两加快一努力”重要指示要求
1949年,伴随着新中国的诞生,中国科学院成立。作为国家在科学技术方面的最高学术机构和全国自然科学与高新技术的综合研究与发展中心,建院以来,中国科学院时刻牢记使命,与科学共进,与祖国同行,以国家富强、人民幸福为己任,人才辈出,硕果累累,为我国科技进步、经济社会发展和国家安全做出了不可替代的重要贡献。更多简介 +
中国科学院院级科技专项体系包括战略性先导科技专项、重点部署科研专项、科技人才专项、科技合作专项、科技平台专项5类一级专项,实行分类定位、分级管理。
为方便科研人员全面快捷了解院级科技专项信息并进行项目申报等相关操作,特搭建中国科学院院级科技专项信息管理服务平台。了解科技专项更多内容,→
中国科学技术大学(简称“中国科大”)于1958年由中国科学院创建于北京,1970年学校迁至安徽省合肥市。中国科大坚持“全院办校、所系结合”的办学方针,是一所以前沿科学和高新技术为主、兼有特色管理与人文学科的研究型大学。
中国科学院大学(简称“国科大”)始建于1978年,其前身为中国科学院研究生院,2012年经教育部批准更名为中国科学院大学。国科大实行“科教融合”的办学方针,与中国科学院直属研究机构(包括所、院、台、中心等),在管理体制、师资队伍、培养体系、科研工作等方面高度融合,是一所以研究生教育为主的独具特色的高等学校。
上海科技大学(简称“上科大”),由上海市人民政府与中国科学院共同举办、共同建设,由上海市人民政府主管,2013年经教育部正式批准。上科大致力于服务国家经济社会发展战略,培养科技创新创业人才,努力建设一所小规模、高水平、国际化的研究型、创新型大学。
原癌基因MYC在细胞增殖、代谢和分化等生物学过程中发挥关键作用,是人类肿瘤中常被激活的癌基因之一。长期以来,MYC被认为是颇具潜力但充满挑战的治疗靶点。目前,尚未有针对MYC驱动肿瘤的有效靶向药物。
近日,中国科学院上海有机化学研究所曹春阳团队,开发出新型苯并噻唑衍生物BTO-28,可抑制MYC表达。机制研究显示,BTO-28通过π–π堆积与外部G-四链体结合,并与5′和3′-端灵活的侧翼碱基相互作用,调整构象以维持稳定的结合。BTO-28可在体外及细胞内诱导并稳定MYC G-四链体,在基因组水平选择性抑制MYC的转录活性,同时抑制转录因子SP1与RNA聚合酶II在MYC启动子区域的结合。
上述研究报道了核酸碱基替代物与侧翼碱基之间的独特氢键模式,为探讨配体诱导的G-四链体结构变化如何调控复杂的转录过程提供了新见解,并为MYC驱动的肿瘤新靶向治疗药物开发提供了参考。
相关研究成果发表在《核酸研究》(Nucleic Acids Research)上。研究工作得到国家自然科学基金委员会、中国科学院、香港研究资助局等的支持。
原癌基因MYC在细胞增殖、代谢和分化等生物学过程中发挥关键作用,是人类肿瘤中常被激活的癌基因之一。长期以来,MYC被认为是颇具潜力但充满挑战的治疗靶点。目前,尚未有针对MYC驱动肿瘤的有效靶向药物。近日,中国科学院上海有机化学研究所曹春阳团队,开发出新型苯并噻唑衍生物BTO-28,可抑制MYC表达。机制研究显示,BTO-28通过π–π堆积与外部G-四链体结合,并与5′和3′-端灵活的侧翼碱基相互作用,调整构象以维持稳定的结合。BTO-28可在体外及细胞内诱导并稳定MYC G-四链体,在基因组水平选择性抑制MYC的转录活性,同时抑制转录因子SP1与RNA聚合酶II在MYC启动子区域的结合。上述研究报道了核酸碱基替代物与侧翼碱基之间的独特氢键模式,为探讨配体诱导的G-四链体结构变化如何调控复杂的转录过程提供了新见解,并为MYC驱动的肿瘤新靶向治疗药物开发提供了参考。相关研究成果发表在《核酸研究》(Nucleic Acids Research)上。研究工作得到国家自然科学基金委员会、中国科学院、香港研究资助局等的支持。原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展